Thuốc trừ sâu thực vật – Matrine

Matrine là gì?

Matrine là một hợp chất dị vòng tự nhiên có nguồn gốc từ quinolizidine được phân lập từ rễ của Sophora flavescens và Sophora alopecuroides. Matrine được biết là có nhiều hoạt tính y học như chống ung thư, chống viêm, kháng khuẩn, kháng virus, chống xơ hóa và ức chế miễn dịch, vv Matrine là một trong những loại thuốc truyền thống được sử dụng nhiều nhất ở Trung Quốc để điều trị các bệnh như như ung thư, viêm gan siêu vi, viêm cổ tử cung, viêm da, v.v.

Matrine cũng là một loại thuốc trừ sâu thực vật nổi tiếng vì hoạt tính trừ sâu phổ rộng, hoạt động chống vi rút thực vật và hoạt động diệt nấm cũng như thân thiện với môi trường. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra việc sử dụng matrine ở dạng cô lập hoặc hỗn hợp với các loại thuốc trừ sâu thực vật, tổng hợp và vi sinh khác để kiểm soát các loài côn trùng gây hại khác nhau (mối, ruồi trắng, rệp, rầy lá, sâu bướm và ve), các bệnh do nấm và vi khuẩn và tuyến trùng. ở Trung Quốc. Matrine đã được thương mại hóa dưới các tên thương mại khác nhau; tuy nhiên, hoạt động diệt côn trùng của chúng thấp hơn các loại thuốc trừ sâu phổ biến được các công ty thuốc trừ sâu quốc tế giới thiệu trong vài năm qua. Dựa trên hoạt tính sinh học tốt và phạm vi rộng, sẽ rất thú vị khi phát triển một chiến lược thực tế để chuẩn bị các công thức diệt côn trùng, trong đó matrine có thể được sử dụng hỗn hợp với các chất kiểm soát dịch hại tự nhiên khác.

Lợi ích của matrine

Hiện nay, một số lượng lớn các nghiên cứu đã chứng minh rằng matrine có tác dụng chống ung thư có thể ức chế sự tăng sinh của tế bào ung thư, bắt giữ chu kỳ tế bào, gây ra quá trình apoptosis và ức chế sự di căn của tế bào ung thư. Nó cũng có tác dụng đẩy lùi tình trạng kháng thuốc chống ung thư và giảm độc tính của thuốc chống ung thư.

1. Giảm đau

Bằng cách tác động lên các thụ thể mu- (MOR) và kappa-opioid (KOR) và endorphin nội sinh (như dynorphin A), matrine có thể giảm đau. RRR

Ví dụ, trong các mô hình chấn thương co thắt mãn tính, matrine có thể làm giảm đau. NS

Các dẫn xuất matrine (như chất chủ vận opioid) hiện đang được tổng hợp cho các thử nghiệm để giảm đau. RR

Matrine cũng có thể cải thiện chứng đau thần kinh do vincristin gây ra. NS

Các nghiên cứu khác matrine’ tác dụng giảm đau của matrine được trung gian bởi sự dẫn truyền thần kinh cholinergic và dopaminergic (muscarinic và D2). NS

2. Giảm dị ứng

Bằng cách tăng cytokine TH2 và giảm sản xuất IgE, matrine có thể giúp chữa dị ứng. NS

Matrine cũng có thể hữu ích cho bệnh hen suyễn. NS

Bằng cách điều chỉnh giảm biểu hiện của Bộ ức chế tín hiệu Cytokine 3 (SOCS3), matrine có thể ngăn chặn tình trạng viêm đường thở do dị ứng. NS

3. Có thể giúp rút tiền

Matrine có thể giúp khắc phục tình trạng cai opioid (morphin). NS

4. Tiêu diệt ung thư

Ở Trung Quốc, matrine được sử dụng như một loại thuốc lâm sàng để điều trị ung thư – matrine đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Nhà nước Trung Quốc (SFDA) phê duyệt để điều trị ung thư vào năm 1992. R

Bằng cách điều chỉnh chu kỳ tế bào (tăng sinh và apoptosis), matrine có thể có lợi trong việc chống lại ung thư. RRR

Matrine có thể gây ra cả autophagy (tái chế tế bào) và apoptosis (tế bào chết). RR

Matrine có hoạt tính chống ung thư chống lại:

Bệnh bạch cầu cấp tính và u bạch huyết cấp tính RR

Ung thư bàng quang (và có thể hoạt động hiệp đồng với cisplatin)

RRR ung thư vú

RRR ung thư cổ tử cung

Ung thư đường mật R

RRRR ung thư ruột kết

Ung thư thực quản R

RRRR ung thư dạ dày

Bệnh bạch cầu R

Ung thư gan RRRRRR

RRRR ung thư phổi

U nguyên bào tủy RR

RR u ác tính

Đa u tủy (hoạt động hiệp đồng với arsenic trioxide) R

RR ung thư vòm họng

U nguyên bào thần kinh R

U xương R

RR ung thư tuyến tụy

RRRR ung thư tuyến tiền liệt

U nguyên bào võng mạc R

Sarcoma cơ vân R

Matrine có thể giúp kháng hóa chất. RR

Matrine cũng có thể giúp chống lại nhiều loại thuốc trong bệnh ung thư. NS

Ở bệnh nhân ung thư, matrine được chứng minh là có tác dụng tăng cường các chức năng miễn dịch và do đó cải thiện chất lượng cuộc sống. NS

5. Chống mất xương

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5797611/

Loãng xương sau mãn kinh (PMOP) là một bệnh rối loạn chuyển hóa xương đặc trưng bởi khối lượng xương thấp và sự suy giảm cấu trúc vi mô của mô xương. NS

Bằng cách tác động lên Ribosomal Protein S5 (RPS5) và ngăn chặn biểu hiện RANKL, matrine có thể ngăn chặn quá trình tạo xương và ngăn ngừa mất xương do PMOP (ở các mô hình động vật được cắt buồng trứng). RRR

6. Giúp da hết viêm

Matrine có thể có lợi cho các bệnh viêm da (như viêm da dị ứng và chàm). NS

Bằng cách ức chế sự biểu hiện của Chất P (SP) trên thụ thể Neurokinin-1 (NK-1R) của nó, matrine có thể ức chế các cytokine tiền viêm (ví dụ IL-1beta, IL-8 và MCP-1) trong da. NS

7. Tạo ra hiệu ứng chống oxy hóa

Matrine có thể gây ra hoạt động của yếu tố phiên mã Yếu tố hạt nhân Yếu tố liên quan đến Erythroid 2 (Nrf2) có thể điều chỉnh nhiều gen chống oxy hóa và giải độc. RR

8. Bảo vệ gan

Trong gan, matrine có thể tạo ra các enzym giải độc pha 1 (như CYP2A6, CYP2B6 và CYP3A4) và làm giảm mức độ giảm nồng độ Lactate-Dehydrogenase (LDH) và Aspartate Aminotransferase (AST). NS

Matrine cũng có thể giúp tái tạo gan (bằng cách tạo ra sự nhân lên của tế bào gốc gan). NS

Khi matrine được kết hợp với Cam thảo (Glycyrrhetinic Acid), nó có tác dụng bảo vệ chống lại cái chết / quá liều do acetaminophen gây ra. NS

Bằng cách kích hoạt RPS5 và giảm hoạt động của Monocyte Chemoattractant Protein-1 (MCP-1), matrine có thể giúp ngăn ngừa xơ hóa gan. RR

Nó cũng giúp ngăn ngừa sự săn chắc của gan bằng cách giảm biểu hiện của Yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGF), Yếu tố tăng trưởng chuyển đổi Beta 1 (TGF-b1) và Yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). RR

Matrine có thể bảo vệ gan khỏi Virus Viêm gan B mãn tính (HBV) và tổn thương do nhiễm Toxoplasma gondii. RR

Matrine có thể ngăn ngừa sự phát triển của bệnh Viêm gan nhiễm mỡ do rượu (NASH) từ việc tiêu thụ Chế độ ăn kiêng Fructose cao (HFD). NS

9. Có tác dụng kháng khuẩn

Matrine có tác dụng kháng sinh chống lại:

E. Coli R

Matrine có tác dụng chống ký sinh trùng chống lại:

Angiostrongylus cantonensis R

Dipylidium caninum R

Fasciola hepatica R

Toxoplasma gondii R

Matrine có tác dụng chống vi rút đối với:

Virus Coxsackie B3 (CVB3) R

Virus viêm gan B (HBV) RRRR

Virus cúm A / Hanfang / 359/95 (H3N2) R

Porcine Circovirus Loại 2 (PCV2) R

Vi rút hội chứng hô hấp sinh sản ở lợn (PRRSV) R

Virus khảm thuốc lá (TMV, có ích cho thực vật) R

Matrine có tác dụng diệt côn trùng / thuốc trừ sâu chống lại:

Bursaphelenchus xylophilus (tuyến trùng hại gỗ thông) R

Coptotermes formosanus (mối) R

10. Bảo vệ Phổi

Matrine có thể bảo vệ khỏi tổn thương phổi cấp tính. NS

Ví dụ, bằng cách ức chế COX-2 và ICAM-1, matrine có thể ngăn chặn tổn thương phổi do LPS gây ra. NS

11. Có thể chống béo phì

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25417736/

Matrine có thể giúp giảm béo phì và tiêu thụ thức ăn. NS

Ví dụ, ở chuột béo phì, matrine có thể ức chế lượng calo hấp thụ và giảm cân. NS

Đồng thời, nó có thể làm giảm hàm lượng glucose trong máu, FFAs huyết thanh, Alanine Aminotransferase (ALT) và MDA, tăng tổng khả năng chống oxy hóa và cải thiện tình trạng rối loạn chuyển hóa lipid máu. NS

12. Có thể giúp ngăn ngừa bệnh Parkinson’ s

Matrine có thể có lợi cho việc ngăn ngừa Bệnh Parkinson’ s (PD). NS

Ví dụ, trong các mô hình động vật PD, matrine có thể bảo vệ chống lại tổn thương tế bào thần kinh dopaminergic do MPTP gây ra bằng cách tăng Glutathione (GSH), Superoxide Dismutase (SOD), Tyrosine Hydroxylase (TH) và NRF2. NS

13. Bảo vệ não khi đột quỵ

Matrine có thể bảo vệ não khỏi những tổn thương do đột quỵ gây ra. RR

Ví dụ: ở chuột bị đột quỵ xuất huyết, matrine có thể bảo vệ tế bào não khỏi sự chết của tế bào và có thể cải thiện sự gián đoạn của Hàng rào máu não (BBB) bằng cách giảm viêm (thông qua ức chế PI3K / Akt qua NF-κB và HO phụ thuộc Keap1 / Nrf2 -1 cảm ứng). NS

Tương tự như trong Đột quỵ do thiếu máu cục bộ, matrine có tác dụng bảo vệ thần kinh nhờ các đặc tính chống oxy hóa và chống apxe. NS

Matrine có thể cải thiện tỷ lệ sống sót của chuột sau khi bị Chấn thương sọ não (TBI). NS

14. Ameliorates Đa xơ cứng

Matrine có thể cải thiện tình trạng viêm trong bệnh đa xơ cứng (MS), giảm quá trình thoái hóa, tạo ra NRF2 trong não. RRRRR

Matrine cũng có thể ức chế Nogo-A (một cách mạnh mẽ để tạo ra sự tái tạo tế bào thần kinh) và tăng biểu hiện Neurotrophin 3 (NT3) (một yếu tố dưỡng thần kinh mạnh để thúc đẩy tái tạo và phục hồi chức năng tế bào thần kinh). RR

Matrine cũng thúc đẩy quá trình tái tạo myelin thông qua sự trưởng thành của các tế bào hình hạt (thông qua tín hiệu PI3K / Akt / mTOR). NS

Matrine cũng có thể giúp các tế bào microglia chuyển từ M1 (trạng thái viêm) thành M2 (trạng thái chống viêm). NS

Matrine cũng chống lại độc tính kích thích trong MS bằng cách điều chỉnh giảm glutamate và điều chỉnh mức GABA, cũng như tăng cường biểu hiện của các chất vận chuyển glutamate (GLT-1 và GLAST). NS

15. Bảo vệ chức năng mạch máu

Bằng cách kích hoạt HSP70, matrine có thể bảo vệ tim khỏi tổn thương do thiếu oxy. NS

Matrine có thể bảo vệ chống lại cơn đau tim (thông qua ức chế RhoA / ROCK1). NS

Trong các phòng khám, matrine hiện được sử dụng để điều trị rối loạn nhịp tim, đặc biệt là nhịp thất sớm. RRR

Matrine có thể bảo vệ hệ thống mạch máu khỏi stress oxy hóa. RR

Ví dụ, matrine bảo vệ các tế bào nội mô khỏi thiệt hại do Sản phẩm Glycation Nâng cao (AGE) gây ra. NS

Bằng cách giảm mức ROS, biểu hiện TLR-4 / MyD-88 và biểu hiện TGF ‑ β / Smad, matrine có thể bảo vệ chống lại sự xơ hóa của tim. RR

Matrine cũng có thể giúp ngăn ngừa xơ vữa động mạch bằng cách ức chế sự biểu hiện của Phân tử kết dính tế bào mạch máu ‑ 1 (VCAM ‑ 1) và Phân tử kết dính gian bào ‑ 1 (ICAM ‑ 1). NS

16. Viêm khớp ameliorates

Marine có thể cải thiện chứng viêm khớp. RR

Ví dụ, trong bệnh viêm xương khớp (OA), matrine có thể làm giảm Matrix Metalloproteinase (MMPs), làm suy giảm chất nền ngoại bào và tạo điều kiện cho quá trình apoptosis của tế bào chondrocyte. NS

Trong bệnh viêm khớp dạng thấp (RA), matrine có thể cải thiện tình trạng viêm bằng cách giảm mức độ của các cytokine Th1 (ví dụ IFN-γ, TNF-α, IL-1β), nhưng làm tăng các cytokine Th2 (ví dụ IL-4 và IL-10). NS

17. Chống lại bệnh Alzheimer’

Matrine có thể giúp chống lại Bệnh Alzheimer’ s (AD). RR

Nó có thể ức chế sự tích tụ của mảng bám Amyloid-Beta (AB) trong não. NS

Matrine có thể cải thiện tình trạng suy giảm nhận thức ở chuột bị AD do AB gây ra (bằng cách giảm cytokine Th17 cao và tăng cytokine Treg). NS

Ngoài ra ở chuột AD, matrine có thể làm tăng khả năng học hỏi trong không gian và khả năng duy trì trí nhớ. NS

Matrine cũng có thể bảo vệ hồi hải mã khỏi những tổn thương do AB gây ra. NS

18. Giúp điều trị nội độc tố trong máu

Matrine có thể hữu ích để điều trị nhiễm trùng huyết. NS

Trong các mô hình nhiễm trùng huyết gây chết người, matrine có thể kéo dài thời gian sống sót, giảm viêm và giảm chấn thương nội tạng. NS

Matrine cũng có thể làm giảm nội độc tố trong máu:

Tế bào đuôi gai (tủy xương) R

Ruột lót R

RR phổi

19. Tăng cường ruột

Trong ruột, matrine có thể làm giảm viêm (điều hòa IL-1β, IL-17, TNF-α). NS

Nó cũng cải thiện mức độ chống oxy hóa trong ruột (tăng SOD, T-AOC). NS

Matrine cũng có thể hữu ích cho các bệnh viêm ruột (IBD) như viêm loét ruột kết (UC). RR

Ví dụ, ở chuột thiếu IL-10, matrine có thể cải thiện bệnh viêm đại tràng mãn tính phát triển tự phát. NS

20. Chống lại chứng viêm mắt

Matrine có thể là một chất chống viêm mắt an toàn hơn corticosteroid. NS

21. Giúp điều trị bệnh tiểu đường

Matrine có thể hữu ích trong điều trị bệnh tiểu đường. NS

Matrine có thể bảo vệ khỏi tác hại của AGEs (chất chuyển hóa bị oxy hóa từ lượng đường trong máu cao). NS

Ngoài ra matrine có thể cải thiện tình trạng tăng đường huyết và kháng insulin từ chế độ ăn nhiều fructose. NS

Tương tự như Metformin, matrine có thể làm giảm sự không dung nạp glucose và mức insulin trong huyết tương, hàm lượng chất béo trung tính ở gan và sự tích tụ chất béo ở những con chuột ăn nhiều chất béo mà không ảnh hưởng đến lượng calo. NS

Matrine có thể ngăn ngừa xơ hóa tim ở những người bị bệnh cơ tim do tiểu đường (thông qua việc ức chế tín hiệu ATF6). NS

22. Bảo vệ chống lại bệnh lý tuyến tiền liệt

Matrine có thể điều chỉnh căng thẳng trong Lưới nội chất (ER) và có thể giúp ngăn ngừa bệnh về tuyến tiền liệt và gây ra hiện tượng tự sướng. NS

23. Cải thiện giấc ngủ

Matrine có thể hữu ích như một loại thuốc thôi miên cho giấc ngủ. NS

Nó cũng có thể thúc đẩy giấc ngủ REM và NREM bằng cách thúc đẩy sự dẫn truyền thần kinh Serotonin (5-HT) trong Hạt nhân trước cơ bên (VLPO), một vùng thúc đẩy giấc ngủ. NS

Matrine cũng có thể bình thường hóa chứng hiếu động thái quá do caffeine. NS

24. Làm dập tắt chứng viêm thần kinh và phát triển não

Matrine có thể giúp chữa viêm dây thần kinh. NS

Cụ thể hơn, matrine làm giảm sự biểu hiện của việc giải phóng Heat Shock Protein 60 (HSP60) (liên kết với TLR4) từ microglia sau khi bị viêm do LPS. NS

Matrine cũng có thể chống lại chứng viêm thần kinh bằng cách giảm biểu hiện của β-amyloid (Aβ) và B-site APP Cleaving Enzyme 1 (BACE-1). NS

Nó có thể cải thiện sự phát triển của não bằng cách tăng biểu hiện của Yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF), Yếu tố tăng trưởng thần kinh (NGF) và Neurotrophin Receptor p75 (NTR). RR

25. Giảm co giật

Matrine có thể hữu ích cho bệnh động kinh. NS

Bằng cách tăng hoạt động GABA và giảm hoạt động Glutamate, matrine giúp giảm co giật. NS

26. Có thể chống lại các tác dụng phụ do EMF gây ra

Matrine có lợi ích bảo vệ chống lại Trường điện từ (EMF). NS

Ví dụ, những con chuột bị chấn thương sọ não (TBI) đã uống matrine đã giảm các dấu hiệu của bệnh bức xạ và cải thiện tỷ lệ sống sót sau xạ trị. NS

27. Bảo vệ thận

Matrine có thể bảo vệ thận khỏi Adriamycin (ADR) – Bệnh thận gây ra (AIN). NS

Matrine cũng có thể ức chế độc tính trên thận do cyclosporin A gây ra. NS

Matrine có an toàn không

Matrine là một hợp chất cơ bản có tính phân cực cao và được sử dụng trong điều trị bệnh viêm gan và xơ gan ở Trung Quốc trong một thời gian dài với độc tính thấp21. Gần đây, tác dụng chống ung thư của matrine đã trở nên hấp dẫn vì phổ chống ung thư rộng và độ an toàn tốt của nó22,23,24. Bên cạnh đó, các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng chất lượng cuộc sống và chức năng miễn dịch của bệnh nhân ung thư đã được cải thiện phần lớn bằng cách kết hợp các liệu pháp tiêu chuẩn với việc sử dụng matrine25,26. Tuy nhiên, sinh khả dụng thấp của matrine đã hạn chế việc sử dụng nó như một loại thuốc chống ung thư. Nhờ tính an toàn thuận lợi và hoạt tính sinh học thấp, chúng tôi đã thiết kế và tổng hợp 17 dẫn xuất matrine mang cấu trúc benzo-α-pyrone xuất hiện như một bộ xương cốt lõi trong nhiều hợp chất chống ung thư17.

Kết quả của các thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào trong ống nghiệm chỉ ra rằng hầu hết các hợp chất đích cho thấy tác dụng chống ung thư được cải thiện với IC50 thấp hơn 15 ~ 484 lần so với matrine trong bốn dòng tế bào ung thư ở người được thử nghiệm (Bảng 1). Hợp chất 5i có tác dụng chống ung thư mạnh nhất. Hơn nữa, hợp chất 5i ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư phổi trong ống nghiệm và in vivo (Hình 2a, Hình S2a và Hình 5a, b). Điều thú vị là trong nghiên cứu trước đây của chúng tôi, chúng tôi đã phát hiện ra rằng dẫn xuất matrine 6i mang cấu trúc p-methoxyphenyl cũng cho thấy tác dụng chống ung thư mạnh mẽ trong các dòng tế bào ung thư phổi A549 (IC50=1,6 μM), nhưng lại hiển thị độc tính trên mô hình chuột in vivo.

So với 6i, hợp chất 5i của nghiên cứu này không cho thấy tác dụng phụ rõ ràng nào phản ánh bằng việc giảm trọng lượng cơ thể và phát hiện ALT, AST và Cr (Hình 5c, f – h). Những kết quả này ngụ ý rằng hợp chất 5i thể hiện lợi thế về tính an toàn của thuốc và khả năng gây nghiện.

Matrine làm gì?

Matrine là một alkaloid được phân lập từ thuốc cổ truyền Trung Quốc Sophora flavescens Aiton. Hiện nay, một số lượng lớn các nghiên cứu đã chứng minh rằng matrine có tác dụng chống ung thư có thể ức chế sự tăng sinh của tế bào ung thư, bắt giữ chu kỳ tế bào, gây ra quá trình apoptosis và ức chế sự di căn của tế bào ung thư.

ĐỐI VỚI matrine, vui lòng liên hệ với chúng tôi tại email:info@greenagribio.com

Tài liệu tham khảo: https: //www.frontiersin.org/articles/10.3389/fmicb.2019.01812/full

https://mybiohack.com/blog/matrine-benefits-masm-ku-shen-sources

https://www.nature.com/articles/srep35918